【作者】 闵红燕； 沈成英； 申宝德； 徐平华； 万露； 韩晋； 袁海龙；

【Author】 MIN Hong-yan;SHEN Cheng-ying;SHEN Bao-de;XU Ping-hua;WAN Lu;HAN Jin;YUAN Hai-long;Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine;302 Military Hospital of China;

【机构】 江西中医药大学； 中国人民解放军第302医院；

【摘要】 目的制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,优化其处方,并初步评价其体外黏膜吸收情况。方法采用薄膜分散法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束(GL-BS/PC-MM),进一步制成舌下速溶膜(fast dissolving sublingual films,FDSFs)。以海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘草酸胶束加入量为考察因素,以崩解时间、5 min时累积释放度及膜复溶后的胶束粒径为指标,采用Box-Behnken设计效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜(GL-BS/PC-MM-FDSFs)的处方。以离体猪舌下黏膜为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验。结果以最优处方:23 g/L海藻酸钠、148.5 g/L丙二醇、7.58 m L甘草酸胶束制得的速溶膜崩解时间为(22.1±0.7)s,5 min时药物体外累积释放度为(85.30±2.91)%,膜复溶后粒径为(146.46±6.42)nm。理论预测值与实测值偏差接近,模型具有良好的预测性。胶束成膜前后各时间点累积渗透率差异不大。结论将GL-BS/PC-MM固化成GL-BS/PC-MM-FDSFs工艺简单可行,GL-BS/... 更多还原

【关键词】 甘草酸； 胆盐/磷脂混合胶束； 舌下速溶膜； Box-Behnken效应面法； 薄膜分散法； 海藻酸钠；

【文内图片】

【基金】 国家新药创制重大专项(2013ZX09J13109-06C);国家教育部留学归国人员基金(20101561)